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Mesilato de etexilato de dabigatrán

CAS:872728-81-9
Frecuencia intermedia: C35H45N7O8S
Peso molecular: 723,85
EINECS:828-727-6
Cantidad mínima de pedido: 1 kg.
forma: Sólido
color: blanco a amarillo pálido

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Descripción

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Número CAS: 872728-81-9

Fórmula molecular: C35H45N7O8S

Peso molecular: 723,85

Número EINECS: 828-727-6

Introducción

El mesilato de etexilato de dabigatrán es un inhibidor clínico directo de la trombina y un nuevo tipo de anticoagulante oral. Su mecanismo de acción es inhibir la generación de fibrina a través de una fuerte competencia reversible por el sitio de unión de la trombina específico de fibrina, inhibiendo así la formación de trombos.

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medicamentos anticoagulantes orales

Todo el mundo debe saber que la warfarina es actualmente el principal fármaco para prevenir el ictus y la embolia sistémica en pacientes con fibrilación auricular, y ocupa una posición insustituible en la terapia anticoagulante de pacientes con fibrilación auricular. La warfarina siempre se ha considerado la primera opción para el tratamiento antitrombótico en este campo. Estándar dorado. Sin embargo, en la aplicación clínica, se ha descubierto que la warfarina interactúa con muchos fármacos y dietas, como las quinolonas y los antibióticos macrólidos. A menudo es imposible garantizar que la dosis se mantenga siempre dentro del margen terapéutico y el riesgo de hemorragia aumenta. Para garantizar la seguridad de los medicamentos, es necesario un control rutinario de la función de la coagulación y el ajuste de las dosis de los medicamentos. El etexilato de dabigatrán es otro nuevo fármaco anticoagulante oral aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. después de la warfarina. Es un inhibidor de la trombina no peptídico, que bloquea específica y selectivamente la actividad de la trombina (libre o unida) para ejercer un efecto anticoagulante. Tiene las características de administración oral, gran potencia, no necesita control especial de medicamentos y pocas interacciones medicamentosas. Se trata de un avance importante en el campo de la terapia anticoagulante y en el campo de la prevención de trombosis potencialmente mortales, y tiene una importancia histórica. Después de la administración oral y la absorción a través del tracto gastrointestinal, se convierte en dabigatrán con actividad anticoagulante directa en el organismo. Al unirse al sitio de unión de la trombina específico de la fibrina, evita que el fibrinógeno se divida en fibrina, bloqueando así la coagulación sanguínea. Pasos finales de la red en cascada y la formación de trombos. Dabigatrán también puede disociarse del complejo fibrina-trombina, ejerciendo un efecto anticoagulante reversible. En la reunión anual de la Sociedad Europea de Cardiología de 2009, Boehringer Ingelheim anunció por primera vez el mayor ensayo clínico sobre los resultados de la fibrilación auricular hasta el momento: los datos del estudio RE-LY (evaluación aleatoria del nuevo inhibidor directo de la trombina con dabigatrán etexilato, tratamiento anticoagulante a largo plazo). Los resultados muestran que: en comparación con el grupo de tratamiento con warfarina bien controlado, el etexilato de dabigatrán puede reducir significativamente el riesgo de accidente cerebrovascular y enfermedad embólica (incluido el accidente cerebrovascular hemorrágico) y reducir significativamente el riesgo de hemorragia (incluidas hemorragias fatales y hemorragia intracraneal). redujo significativamente la mortalidad vascular. Los resultados del estudio también mostraron que el etexilato de dabigatrán proporcionó un efecto anticoagulante eficaz y estable sin necesidad de monitorización rutinaria de la función de coagulación ni ajuste de dosis.

solicitud

El mesilato de etexilato de dabigatrán es un fármaco de materia prima para el sistema sanguíneo; medicamentos anticoagulantes; puede usarse para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y embolia sistémica en pacientes con fibrilación auricular no valvular; El etexilato de dabigatrán es un nuevo tipo de inhibidores directos de la trombina sintéticos, son profármacos del dabigatrán, que son inhibidores de la trombina no peptídicos.

actividad biológica

El dabigatranetexilatomesilato (BIBR1048MS) es un profármaco activo por vía oral del dabigatrán. El dabigatranetexilatomesilato tiene un efecto anticoagulante y puede prevenir la tromboembolia venosa y el accidente cerebrovascular causado por la fibrilación auricular.

Estudios in vivo El dabigatranetexilatomesilato (BIBR1048MS; oral; 10, 20 y 50 mg/kg para ratas y 1,2,5 y 5 mg/kg para monos) tiene efectos anticoagulantes dependientes de la dosis y el tiempo y tiene efectos máximos entre 30 y 120 minutos después de la administración, respectivamente. tiempo de tromboplastina parcial (aPTT) a 25,2, 38,4 y 78,3 en 30 minutos después de dosis de 10, 20 y 50 mg/kg, respectivamente. El dabigatranetamesilato de exilato prolonga al máximo el PTT a 34,3 s, 44,0 s y 63,0 s, respectivamente, 2 h después de dosis de 1, 2,5 ó 5 mg/kg en el mono. Modelo animal: machos (280-350 g) y monos rhesus de ambos sexos (3-8kg )Dosis:10,20 y 50 mg/kg para ratas y 1,2,5 y 5 mg/kg para monosAdministración:OralResultado:Efectos anticoagulantes dependientes de la dosis y el tiempo.